Исследование, поддержанное РНФ, открывает новые горизонты в создании лекарственных препаратов. Амидная связь, являясь основой белков и пептидов, играет ключевую роль в медицине и материаловедении. Однако традиционные методы ее синтеза остаются многоступенчатыми, требуют токсичных реагентов и сопровождаются образованием отходов. Ученые нашли решение, способное кардинально изменить подходы к производству жизненно важных соединений.
Революционная методика одноэтапного синтеза
Специалисты НИУ ВШЭ и ИНЭОС РАН разработали уникальный метод преобразования нитроаренов в амиды за одну стадию. Инновация основана на использовании рутениевого катализатора Ru₃(CO)₁₂, который обеспечивает рекордную эффективность при концентрации металла всего 16 ppm. «Наш подход сокращает количество катализатора в 62 500 раз по сравнению с продуктом», — подчеркивает Михаил Лосев, студент химического факультета НИУ ВШЭ.
Экологичность и экономия ресурсов
Ключевым достижением стало применение угарного газа (CO) в качестве восстановителя. Ранее считавшийся опасным побочным продуктом, CO теперь выполняет роль полезного реагента, устраняя необходимость в дополнительных веществах. Это не только упрощает процесс, но и делает его экологически безопасным — реакция проходит без образования твердых отходов, а продукты не требуют сложной очистки.
От лаборатории к производству
Профессор Денис Чусов из ИНЭОС РАН отмечает: «Наша технология исключает многоэтапные процессы с постоянным добавлением реагентов. Реакция завершается за один шаг с сохранением высокой чистоты конечного продукта». Ученые провели детальный анализ кинетики, что позволило оптимизировать условия синтеза для промышленного масштабирования.
Практическое применение для вориностата
Метод успешно протестирован на синтезе компонента препарата вориностат, используемого против Т-клеточной лимфомы. «Мы получили соединение чистотой 99% без дополнительной очистки, сократив отходы в десятки раз», — делится Михаил Лосев. По оценкам исследователей, себестоимость препарата может снизиться до $1 за грамм против текущих сотен долларов, делая терапию доступнее для пациентов.
Источник: naked-science.ru
